结构推理 简述治疗HIV-1感染药物的发展现状、存在的问题和发展趋势。
【正确答案】现在临床上有17种治疗HIV-1感染药物,以逆转录酶(reverse transcriptasse,RT)为靶点的就有10种,其中7种为核苷类RT抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NRTIs), 3种为非核苷类RT抑制剂(nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTIs );另外6种蛋白酶抑制剂(protease inhibitors, PIs),1种融合抑制剂(fusion inhibitors,FIs)。 NRTIs是第一类用于临床的抗HIV药物,对这类药物耐药的病毒变异很广泛,关于NRTIs的研究热点是改善现有药物结构,解决耐药性的问题。NNRTIs具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,NNRTIs的发现显著提高了抗HIV感染的临床疗效,寻找新型NNRTIs,改善或克服耐药性成为抗HIV药物研究的重要方向。临床上将PIs与两种其他抗病毒药物如RT抑制剂等联合用药,通过合适的组配增强药物效力,降低耐药性和毒副作用,即“鸡尾酒疗法”。这一疗法能使HIV感染者的免疫系统得以部分恢复,从而延长患者寿命。第一个治疗AIDS的融合抑制剂——T2O已经上市,整合酶是HIV所特有的酶,在人体细胞中不存在,是理想的抗HIV药物设计靶点。
【答案解析】