氯丙嗪阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D₂受体产生抗精神病作用，阻断黑质纹状体通路的D₂受体引起锥体外系反应，阻断结节-漏斗多巴胺通路的D₂受体使催乳素分泌增加，阻断中枢α₁受体引起血管扩张、血压下降，阻断中枢M₁受体产生较弱的阿托品样作用。