雄激素睾酮不稳定，作用时间短，口服无效。为增加其稳定性和延长作用时间可以进行如下结构修饰：
(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用时间延长。
(2)17α位引入甲基，使其成为叔醇而难于氧化，稳定性增加，称甲睾酮。