《中国药典》以胆酸和胆红素为牛黄的质量控制成分，要求含量不少于4.0%，胆红素含量不得少于25.0%。牛黄具有解痉作用，其对平滑肌的松弛作用主要由去氧胆酸引起，而SMC作用相反，能引起平滑肌的收缩作用。SMC为一肽类化合物。
熊胆的化学成分为胆汁酸类的碱金属盐及胆甾醇和胆红素。从生物活性方面讲，其主要有效成分为牛磺熊去氧胆酸，此外还有鹅去氧胆酸、胆酸和去氧胆酸。