按效能和作用部位，利尿药可分为三类：（1）高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等，作用机制为Na+-K+-2Cl-共同转运系统。（2）中效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部（近曲小管开始部位），如噻嗪类、氯噻酮等，作用机制为Na+- K+-2Cl-共同转运系统。（3）低效利尿药：①主要作用于远曲小管和集合管的药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等，螺内酯的作用机制为通过竞争性阻断醛固酮受体，抑制Na+- K+交换；氨苯蝶啶、阿米洛利的作用机制为直接阻滞Na+通道，抑制Na+- K+交换。②作用于近曲小管的利尿药：乙酰唑胺等，其作用机制为抑制碳酸酐酶而影响H+- Na+交换。