呋塞米主要作用于髓袢升支髓质部，抑制对Na⁺、Cl^-的重吸收；氢氯噻嗪主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小管前段，抑制对Na⁺、Cl^-的重吸收；阿米洛利主要作用于远曲小管和皮质部集合管，抑制K⁺、Cl^-重吸收，使Na⁺、Cl^-排泄增多，同时抑制Na⁺-K⁺和Na⁺-H⁺交换，使Na⁺、H⁺分泌减少，有留钾作用；乙酰唑胺主要作用于近曲小管，阻止对碳酸氢钠的重吸收；螺内酯主要作用于远曲小管和皮质部集合管，在皮质部与醛固酮起竞争作用，促进Na⁺、Cl^-排泄而产生利尿作用。