结构推理 为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠作用?
【正确答案】未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离药物分子的比例较大。这些分子态药物能透过血-脑脊液屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
【答案解析】