【正确答案】以有效成分为先导化合物，进行结构修饰或改造，以增强疗效降低毒副作用，探索开发高效低毒的新药。如香菇中的香菇嘌呤具有降低胆固醇的作用，若将香菇嘌呤分子中的羧基变为酯的结构，其降胆固醇的活性可提高10倍。又如吗啡镇痛作用的代用品——哌替啶，保留了吗啡中镇痛有效的结构部分，经结构改造制成了成瘾性比吗啡小得多的哌替啶。