【正确答案】经典H₁受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血-脑脊液屏障，并与脑内H₁受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H₁受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H，受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如acrivastine和cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用的。而mizolastine、clemastine和loratadine则是对外周H₁受体有较高的选择性，避免中枢副作用。