李某,女,58岁。自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡,医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时,抱怨她现在早上起来锻炼时感到困难。
【正确答案】李某早上起来锻炼时感到困难是属于用药的问题。 ①西咪替丁的药理作用与体内代谢 西咪替丁是H2组胺受体拮抗剂,用于十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血。其体内代谢是通过使P450酶氧化失活,是CYP1A2、CYP2C等的抑制剂,可影响通过该酶系代谢的药物的代谢速率。据认为,西咪替丁对酶的抑制作用与咪唑环的结构有关。 ②李某服用西咪替丁后出现问题的原因 地西泮系通过P450酶代谢后消除。李某用地西泮帮助睡眠,已有三年的历史,未曾见其早上嗜睡的抱怨,表明其用法、用量是适宜的。该剂量在患者未服用西咪替丁时,在清晨可以基本从体内排除,不影响晨练。但在使用西咪替丁后,由于西咪替丁的酶抑制作用,地西泮的消除减缓,故在清晨由于地西泮的作用,使患者仍处在大脑抑制状态。
【答案解析】
问答题
在你作为药剂师,为患者根据处方发售地西泮的时候,你对患者的医师有什么建议?并解释你的理由。
【正确答案】我建议医师将西咪替丁的处方改为雷尼替丁或其他不是P450药酶抑制剂的H2组胺受体拮抗剂,如法莫替丁、尼扎替丁。原因为:含呋喃环的H2组胺受体拮抗剂雷尼替丁不是P450药酶的抑制剂,用雷尼替丁不会干扰地西泮的代谢,影响地西泮的排泄速率,这样仍用原剂量的地西泮即可。
【答案解析】
问答题
张某患有偏头痛,由于偏头痛无先兆,需使用舒马曲坦皮下埋藏制剂,6个月前张某曾与同事在中午打壁球,今天因肘部疼痛看医生,医生诊断为滑囊炎,为他开了处方。
【正确答案】上述药物中不适合张某的药物是对乙酰氨基酚。原因是:对乙酰氨基酚为苯胺类解热镇痛药,张某的肘部疼痛是因滑囊炎症导致,治疗的要点是消炎镇痛,而苯胺类的解热镇痛药不能抗炎,因此对张某不能选择对乙酰氨基酚。可选择其他药物的原因包括: (1)舒马普坦为5-羟色胺受体激动剂,具有高度的选择性。其作用包括:①颅内动脉收缩,使血流重新分布,脑血流供应得以调整。②三叉神经活性降低,从而解除偏头痛。③能减轻硬脑膜中的神经源性炎症,有助于治疗偏头痛。 (2)吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药,适用于解热、缓解炎性疼痛,可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。 (3)非诺洛芬为芳基丙酸类抗炎镇痛药,可用于:①治疗类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎和急性痛风。②减轻中等程度的疼痛和解热。 (4)萘普生为芳基丙酸类抗炎镇痛药,用于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及肌腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等。
【答案解析】