硝酸甘油可释放出NO,NO激活可溶性鸟苷酸环化酶，催化鸟苷三磷酸(GTP)生成第二信使环鸟苷酸(cGMP),活化cGMP依赖性蛋白激酶(PKG),降低细胞内的游离Ca^²+浓度，引起血管平滑肌松弛。