结构推理 根据环氧酶的结构特点,如何能更好地设计出理想的非甾体抗炎药物?
【正确答案】依据COX-1和COX-2的结构,选择具有与塞来昔布类似的分子结构,即其分子由三部分组成,五元环以及由五元环所连接的两个苯核。分子中的两个苯核较为重要,特别是在苯核的4位以磺酰氨基或甲磺酰基取代活性最强,若为其他取代基时,其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟,但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环,五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等,当在五元环上存在与其共平面的取代基时,活性较强,尤其是三氟甲基。
【答案解析】