下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述哪些是不正确的?______
A、
N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B、
2位上引入取代基后活性增加
C、
3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D、
在5位取代基中,以氨基取代最佳,其他基团活性均减少
E、
在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
【正确答案】
B
【答案解析】
喹诺酮类抗菌药的2位引入取代基后,其空间位阻作用会干扰喹诺酮类药物与受体的结合,使其活性减弱或消失。
提交答案
关闭