问答题 试论述钾通道开放药的临床应用。
【正确答案】
【答案解析】钾通道开放药(PCOs)主要用于:
(1)高血压:PCOs可开放血管平滑肌细胞钾通道,使细胞膜超极化,因而可高选择性的舒张阻力血管具有抗高血压作用,吡那地尔和米诺地尔均为临床有效的抗高血压药,均能有效地扩张小动脉,与其他药物合用可减少不良反应,提高疗效。
(2)心绞痛和心肌梗死:PCOs具有优先扩冠且能防止心肌顿抑、限制梗死面积、模拟缺血预处理等作用。尼可地尔是一强效抗心绞痛药,其心肌保护和抗心绞痛作用较其他药物为优。
(3)心肌保护作用:PCOs能直接激活缺血心肌K ATP 通道,使膜超极化,恢复紊乱的电解质(主要是K + )及电生理平衡,降低能耗,减轻Ca 2+ 超载和自由基损伤而具有心肌保护作用。
(4)充血性心衰:尼可地尔可降低安静及运动时的左、右心室负荷,增加充血性心衰患者的心输出量,同时可改善缺血区室壁运动。
(5)其他:PCOs具有扩张脑血管,并可减少遗传性癫痫大鼠的癫痫发作的作用。克罗卡林和吡那地尔可对抗多种生物活性物质引起的支气管痉挛,还具有镇咳作用。