多选题
为增加糖皮质激素的抗炎活性,降低钠潴留作用可进行的工作
A、
C
1
引入双键
B、
C
9
α引入氟
C、
C
16
α引入甲基
D、
C
6
α引入CH
3
(政权示)或C
1
E、
C
16
α、C
16
β引入OH
【正确答案】
A、B、C、D
【答案解析】
糖皮质激素的构效关系指出;引入1位双键使抗炎活性增强,但钠潴留作用不变;9α位引入氟原子,抗炎作用增强,盐代谢作用增强更显著:6位引入氟原子与9α位引入氟原子产生同样效果且可阻滞C
6
-氧化失活;16位引入羟基或甲基可以消除在9α位引入氟原子所致的钠潴留作用。 C
16
甲基使17α-羟基及C
20
-羰基在血浆中稳定性增加,抗感染活性增强;16α-甲基转换成β-甲基,活性有所升高。
提交答案
关闭