结构推理 原料药的哪些固态性质是处方前研究的重要内容?分别是如何影响药物的疗效或性质的?
【正确答案】盐型、多晶型、吸湿性、粉体学性质等是原料药处方前研究的重要内容。同一化合物的不同盐型的溶解度和溶出速率都可能有很大差别。在一般情况下,解离型药物的溶解度较高,而且能提高母体药物溶解度的盐,其溶出速率通常也会相应增加。此外,不同盐型对固体化合物的熔点、吸湿性以及多晶型现象都有很大影响。不同晶型结构的熔点、溶解度、稳定性以及机械性能等都存在明显的差异,导致其体内生物利用度甚至生物活性都可能不同,所以在制剂研究,特别是固体制剂的研究中,必须对化合物的晶型进行精确表征和控制。药物从周围环境中吸收水分的性质称为吸湿性。吸湿程度一般取决于药物的性质与周围空气中相对湿度。空气的相对湿度越大,露置于空气中的物料越易吸湿。药物的粉体学性质主要包括粒子形状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性等。无疑,它们对药物制剂的处方设计、制剂工艺和质量都有很大影响。如流动性、含量、均匀度、稳定性、颜色、味道、溶出速度和吸收速度等无不受药物粉体学性质的影响。用于固体制剂的辅料,如填充剂、崩解剂、润滑剂等的粉体性质也可改变或改善主药的粉体性质,以提高药物制剂的质量,如果选择不当,也可能影响药物的质量。
【答案解析】