多选题 在苯二氮蕈类的1,2位并合三唑环后活性提高,原因是
  • A.提高酯溶性
  • B.提高水溶性
  • C.降低药物分子的解离度
  • D.增强了药物与受体的亲和力
  • E.提高药物的代谢稳定性
【正确答案】 D、E
【答案解析】1,4-苯并二氮蕈类药物具有酰胺及烯胺结构,1,2位和4,5位均可发生水解开环,其中, 4.5位开环为可逆性水解,不影响药物的生物利用度。1,2位水解开环会导致活性丧失,在此位置并合三唑环,能增加该类药物的化学稳定性,提高药物与受体的亲和力,使其生物活性明显增加,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。