多选题
在苯二氮蕈类的1,2位并合三唑环后活性提高,原因是
A.提高酯溶性
B.提高水溶性
C.降低药物分子的解离度
D.增强了药物与受体的亲和力
E.提高药物的代谢稳定性
A
B
C
D
E
【正确答案】
D、E
【答案解析】
1,4-苯并二氮蕈类药物具有酰胺及烯胺结构,1,2位和4,5位均可发生水解开环,其中, 4.5位开环为可逆性水解,不影响药物的生物利用度。1,2位水解开环会导致活性丧失,在此位置并合三唑环,能增加该类药物的化学稳定性,提高药物与受体的亲和力,使其生物活性明显增加,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
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