【正确答案】(1)ACEI类抗高血压药的作用机制 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过：①抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性，若ACE受到抑制，则AngII合成受阻，内源性AngII减少，导致血管舒张、血压下降；②抑制缓激肤的降解，间接引起血压下降。 (2)对Captopril进行结构改造的方法 卡托普利(captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物。对其进行结构改造的研究包括： ①进一步分析Captopfil与酶的作用部位，发现-SH确实与锌离子结合，如果将-SH置换为-OH则无活性。 ②考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(enalapril)。 ③用含次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利(fosinopril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。 ④将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。