电子表格题
患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料表明曲马多主要抑制5-羟色胺再摄取,同时为弱α受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α
2受体激动剂,曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:
【正确答案】
B
【答案解析】 盐酸曲马多为弱μ阿片受体激动药,经肝脏代谢生成O-脱甲基曲马多,根据背景材料分析盐酸曲马多具有一定程度的耐受性和依赖性。盐酸曲马多分子中有两个手性中心,临床上用其外消旋体。曲马多代谢生成O-脱甲基曲马多,镇痛作用为曲马多的2~4倍,为吗啡的1/35。