洛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，对原发性高胆固醇血症具显著疗效，能明显降低冠心病发病率和死亡率。该药物在体内竞争性地抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶（胆固醇合成过程中的限速酶），减少胆固醇的合成，增加低密度脂蛋白受体的合成。该药物主要作用部位在肝脏，使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低。