多数药物所引起的药理效应具有选择性，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高；如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关，如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。药物副作用产生的原因与药物的选择性低有关，即药物在治疗剂量下可产生多个效应，其某个效应用作治疗目的时，其他的效应就成为副作用。