结构推理 通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效,试举例说明其原理。
【正确答案】根据药酶抑制剂的性质,可设计利用一个药物对药酶产生抑制,从而来减少或延缓另一个药物的代谢,达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例,为了减少脱羧酶的脱羧作用,设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用,组成复方片剂。如采用的脱羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性,故能抑制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血一脑屏障,因而不会影响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢,增加进入中枢的左旋多巴的量,又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺,进而发挥药理作用,大大降低了左旋多巴的给药剂量。
【答案解析】