【正确答案】可采用二态模型学说来解释。按此学说，受体蛋白有两种可以互变的构型状态：静息状态(R)与活化状态(R^*)。激动药与R及R^*都能结合，但对R^*的亲和力大于对R的亲和力，故只有部分受体被激活而发挥较小的药理效应。拮抗药对R及R^*亲和力相等，且结合牢固，但保持静息状态时两种受体状态平衡，它不能激活受体，但能阻断激动剂药作用。