患者女,75岁。近来因家庭变故出现焦虑相关的精神和躯体症状,入睡困难,多梦惊醒,诊断为焦虑症。核查其用药记录,患者在服用氨氯地平、阿托伐他汀钙。医生诊断后,决定让患者服用苯二氮草类药物用以缓解焦虑。苯二氮草类药物是一类重要的镇静催眠药物,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”。地西泮是第一个上市的药物,此后经过结构的修饰得到了一系列药效更优的药物。
第1问:在苯二氮草的1,2位并上含氮杂环后活性提高,原因是()
苯二氮草的1,2位并合三氮唑环,使得苯二氮草的1,2位不易水解,因而增强了化学稳定性和代谢稳定性,也增强了药物与受体的亲和力。
第2问:基于以上苯二氮草活性提高的原因,以地西泮为基本结构来设计的效果更优的药物有()
艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑均是在地西泮类药物1,2位并上三氮唑环,且活性均比地西泮强十几倍。
第3问:奥沙西泮可看成地西泮的体内代谢产物,其代谢途径有()
地西泮1位N-去甲基代谢产物,3位羟基化的代谢产物即为奥沙西泮。
第4问:医师选择苯二氮草类药物用于缓解该患者的焦虑症,下列选项中说法正确的是()
苯二氮草类药物抗焦虑效果好,但镇静效果比较弱。
第5问:若患者同时患有关节炎,在目前用药的基础上使用吲哚美辛,最可能出现的药物相互作用是()
本题考查合理用药与药物毒性作用的相关内容。吲哚美辛与氨氯地平合用可降低后者的降压效应。