【正确答案】前药修饰的主要作用有： （1）增加水溶性，改善药物吸收或给药途径；如泼尼松龙是二强效糖皮质激素，但水溶性差，为了提高其水溶性，将21位羟基制成磷酸酯单钠盐或二钠盐，易溶子水，可作注射剂使用，在体内酯基被迅速水解成泼尼松龙而发挥作用。 （2）促进药物吸收：如氨苄西林是一广谱半合成抗生素，但口服给药只吸收30/%~40％，将极性基团羧基制成双酯前药，易于吸收，口服生物利用度大大提高，如临床应用的该类前药有匹氨西林、巴坎西林等。这些前药采用了相同的设让原理，每个前药分子中一般有两个酯键，1而且是缩醛或缩酮型酯，它们在胃肠道很少发生水解，进入血液后，被酯酶水解外侧的一个酯键、形成一个不稳定的中间体，进而迅速分解形成氨苄西林。 （3）提高稳定性，延长作用时间：如青霉素类抗生素氨苄西林，将其结构侧链上的游离氨基制成缩酮型前药——海他西林，不仅可防止由于该氨基与内酰胺环的羰基发生分子内的相互作用而导致由内酰胺环开裂引起的分解反应的发生，而且能提高对内酚胺酶的稳定性。 （4）提高药物在作用部位的特异性：如5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效药物，口服给药通过胃肠道时就被广泛吸收，在靶部位达不到有效浓度，人们利用结肠中细菌能产生偶氮还原酶的特性．，设计了5-氨基水杨酸的前药巴柳氮和柳氮磺酸吡啶，二者口服后在胃及小肠不被吸收，在结肠微生物的作用下，使偶氮键还原水解而释放出原药，在结肠炎症部位直接发挥局部抗炎作用。 （5）掩蔽药物的不适气味：如氯霉素极苦，但其棕榈酸酯由于水溶性极小，与口腔内味觉感受器无反应，故无苦味，也没有抗菌活性。经肠黏膜及血中的酯酶水解，可释放出有抗菌活性的原药。