喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基?______
A、
5位
B、
6位
C、
7位
D、
8位
E、
2位
【正确答案】
C
【答案解析】
喹诺酮类抗菌药7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性,特别为五元或六元杂环取代时,抗菌活性明显增加,尤其是哌嗪取代基最好。哌嗪等取代基进一步加强了药物与细菌DNA回旋酶的结合能力,但也增加其对GABA受体的亲和力,产生中枢副作用。
提交答案
关闭