结构推理 试述用153Srn-EDTMP治疗骨转移癌的原理和疗效。
【正确答案】现将153Sm-EDTMP治疗骨转移癌的原理和疗效分述如下:①原理:选择治疗骨转移癌的放射性药物必须具备两个基本条件,其一是具有趋骨性,能选择性进入骨组织,而且更多进入骨转移癌组织;其二是其核素发射β-粒子为主的射线,对骨转移癌发挥内照射效应。153Sm本无趋骨性,当它与各种磷酸配体(如EDTMP)形成复合物即可定位于骨,最高骨摄取达50%~66%,可在骨组织滞留42h,而非骨组织分布小于2%。此药物由血液清除快,并快速由尿排泄,头8h内排出53%。正常骨受照剂量约比骨髓剂量大4倍。骨转移癌病灶对153Sm-EDTMP摄取明显增加,病骨/正常骨之比值在4~17倍范围。故153Sm-EDTMP可对骨转移癌造成大剂量照射而发挥抑制癌瘤进展、缓解骨痛的疗效。 ②疗效:典型的治疗反应出现于给药后1~2周内,主要反应为骨痛减轻,反应率约为76%~80%,即有80%左右的患者骨痛可获得不同程度的缓解,具中等以上程度改善者占50%左右,另有10%左右的患者先发生疼痛加剧反应(又称“闪耀反应”),然后才逐渐缓解。骨痛缓解的持续时间范围大约为1~10个月,平均3~4个月,除见患者骨痛缓解外,亦可见生存期延长的效果,对前列腺癌骨转移的患者还可见前列腺特异抗体(PSA)和酸性磷酸酶(PAP)明显下降。
【答案解析】