很多佐剂具有以下一种或几种药理作用。第一，激活免疫细胞，尤其是巨噬细胞等抗原呈递细胞(APC),刺激巨噬细胞产生IL-1,提高免疫细胞的局部浓度，提高APC的抗原呈递功能；第二，有些佐剂还可能通过直接作用于T细胞而发挥作用；第三，活化B细胞，例如脂多糖(LPS)可以调节B细胞表面免疫球蛋白受体；第四，很多佐剂具有激活补体的作用；第五，某些佐剂还可能具有潜在诱导细胞毒作用；第六，小分子席夫碱类化合物作为佐剂，能够替代通常存在于抗原呈递细胞表面的羧基生理性供体，进而与T细胞表面受体中的胺类相互作用，为T细胞提供辅助刺激信号，并激活细胞膜表面的Na⁺-K⁺-ATP酶，使关键信号转导蛋白磷酸化。