奥美拉唑口服后特异性分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境中转化为亚磺酰胺活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中H⁺,K⁺-ATP酶的巯基不可逆结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后环节。