药物治疗是三叉神经痛首选的治疗方法，最广泛应用的药物有卡马西平、巴氯芬(氯苯氨丁酸，优于卡马西平的是它没有威胁生命的不良反应)、阿莫西林、苯妥英钠等。但这类药物有嗜睡，眩晕，消化障碍的不良反应，不建议长期使用。对于服用卡马西平不良反应较大，或者不能耐受的患者，可以考虑选择苯妥英钠来缓解症状。并且配合营养神经的药物，如维生素B₁、维生素B₁₂等。