呋塞米主要作用于髓袢升支粗段，干扰腔膜侧的K⁺-Na⁺-2Cl^-同向转运系统，抑制NaCl的重吸收，使稀释功能受抑制。同时因NaCl向间质转运减少，使肾髓质间液的渗透压梯度降低，导致尿液流经集合管时水的重吸收减少，影响浓缩过程。