摘要
目的:制备秦皮甲素磷脂复合物,并对基本理化性质和药动学进行研究。方法:溶剂挥发法制备秦皮甲素磷脂复合物。以复合物的复合率为评价指标,采用正交设计优化秦皮甲素磷脂复合物的制备工艺。对秦皮甲素磷脂复合物存在状态,作用机理及口服吸收生物利用度进行研究。结果:按照优化后最佳处方工艺,秦皮甲素与磷脂酰胆碱的复合率为99.8%。X-粉末衍射技术结果显示秦皮甲素以无定型状态存在于磷脂复合物中,1H-NMR表明,秦皮甲素芳香环与磷脂酰胆碱之间存在电荷传递,形成氢键产生了作用力。药动学结果显示,秦皮甲素磷脂复合物的Cmax、t1/2、AUC0~t及AUC0~∞与原料药相比都有显著性提高,磷脂复合物的AUC0~t是原料药的1.7倍。结论:秦皮甲素磷脂复合物可显著促进药物吸收,提高其口服吸收生物利用度。
出处
《中药材》
CAS
北大核心
2019年第7期1617-1620,共4页
Journal of Chinese Medicinal Materials
基金
国家科技重大专项(2017ZX09201009-002-009).
