摘要
<正> 自第一代中枢降压药可乐定等问世以来,不少新型中枢降压药相继问世。80年代初,德国最先合成了莫索尼定(moxonidine,MOX)并应用于临床,经过多年的临床实践,取得了较为理想的临床效果。大量研究发现,在人脑干延髓腹外侧头区(rostral ventrolateral medulla oblong-ata,RVLM)中存在大量咪唑啉结合部位(称为咪唑啉受体)和少量α_2肾上腺素受体。根据结合配体的不同,咪唑啉受体可分为几种亚型,分别介导不同的生理功能,其中。~3H-可乐定结合受体(即I_1-受体)可能介导中枢降压作用,而额叶皮层(frontal cort-ex)中α_2受体的激动则引起镇静。
