摘要
以高效液相色谱分析法测定按２ｍｇ·ｋｇ－１剂量给家兔皮下注射３－酮－地索高诺酮后０．２５～２４ｈ的血药浓度，其血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，药物动力学方程为Ｃ＝２５７．０７ｅ－０．７１ｔ＋４２．２３ｅ－０．０５ｔ－２９９．３０ｅ－０．９３ｔ主要药物动力学参数：Ｔｋａ０．７８±０．１７ｈ，Ｔα１．２０±０．３０ｈ，Ｔβ１２．０９±４．１８ｈ，ＡＵＣ１３１２．９０±３８７．４５μｇ·ｈ￣（－１）·Ｌ￣（－１），Ｔ＿（ｍａｘ）１．６９±０．３９ｈ，Ｃ（ｍａｘ）＝１２８．２１±５０·７１μｇ·Ｌ￣（－１），Ｖ／Ｆ９．５０±４．３９Ｌ·ｋｇ（－１）。采用平衡透析法测得３－酮－地索高诺酮与兔血浆蛋白的结合率在８１．０９％～８４．６０％之间。
keto-desogestrel concentra tions in serum were determined by high Per formance liquid chromatography(HPLC)at 0.25～24 h after subcutaneous administra tion of 3-keto-desogestrel 2 mg kg in rabbits.The concentration-time curve exhibit ed a 2-compartment open model,and the Pharmacokinetic equation was:C= 257.07 e￣(0.71t)+ 42 23 e￣(-0.05t)- 299.30 e￣(-0.93t).The main Parameters were:(Tka0. 78±0. 17 h,Tα 1. 20± 0. 30 h,Tβ 12. 09± 4. 18 h,AUC 1312.90± 387.45μg· h￣(-1)· L￣(-1),T_(max) 1.69±0.39 h,C(max)=128.21±50·71μg·L￣(-1),V/F 9.50±4.39 L· kg(-1).The bind- ing rate of 3-keto-desogestrel with plasma Protein in rabbits Was 81. 09%～84.60% by equilibrium dlalysls.
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
1995年第4期317-319,共3页
Chinese Pharmacological Bulletin
