摘要
为了解安定直肠灌注后在儿童体内的代谢过程以及确定适宜的直肠给药部位，对８例５岁半～１３岁患儿分别在肛门内５ｃｍ和１０ｃｍ处灌注安定溶液，并观察血药浓度的变化及进行药代动力学分析。结果表明，安定的代谢符合二室开放模型，半衰期平均为３８±１１ｈ，峰浓度为６．５±０．３ｎｇ／Ｌ，清除率是０．０２４±０．００６Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１，表观分布容积为０．７２±０．０６Ｌ／ｋｇ。在肛门内５ｃｍ给药的４例，其血药浓度在３分钟时平均为３．４±２．３ｎｇ／Ｌ，７分钟时已达６．３±０．５ｎｇ／Ｌ，达峰浓度时间平均为０．３２±０．０９ｈ；而在肛门内１０ｃｍ处给药的另４例，在７分钟时的血药浓度平均为３．２±１．８ｎｇ／Ｌ，至３０分钟左右达５．０ｎｇ／Ｌ以上，其达峰浓度时间平均为１．１３±０．１１ｈ。提示造成两组安定吸收速率快慢差异的原因与直肠肛门血液循环的解剖生理特点有关，直肠灌注安定溶液时采用５ｃｍ左右的深度较为适宜。
Inordertounderstandthemetabolicprogressofdiazepamafterrectaladministrationinchildrenandtodeterminetheproperlocationofrectaladministration.Weinvestigatedthepharma-cokineticsofdiazepamin8childrenagedfrom5.5to13yearsaftersinglerectaladministration.Theresultsindicatedthatthetwo-compartmentopenmodelcouldbeappliedintheanalysisofdiazepammetabolism.Thehalf-lifewas38±11h,thepeaklevelwas6.5±0.3ng/L,theserumclearancewas0.024±0.006L·kg-1·h-1andtheapparentvolumeofdistributionwas0.72±0.06L/kg,respec-tively.Thediazepamlevelof4childrenwhoweregivenintherectum5cmwas3.4±2.3ng/Lat3mimuteand6.3±0.5ng/Lat7minute,buttheleveloftheother4whoweregivenintherectum10cmwas3.2±1.8ng/Lat7minuteandwasover5.0ng/Lathalfanhour.Wepresumethatthedif-ferenceinvelocityofdiazepamabsorptionbetweenthe2groupsmayberelatedtophysiologicalandanatomicalfeaturesoftherectumandanus.
出处
《中华儿科杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1996年第3期183-185,共3页
Chinese Journal of Pediatrics
关键词
安定
药代动力学
惊厥
DiazepamAdministration,rectalPharmacokineticsConvulsions
