期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息

新型抗艾滋病药物地拉韦啶的合成 被引量：4

Synthesis of a New Anti-aids Drug Delavirdine Mesylate
下载PDF
导出
摘要 以烟酰胺、对硝基苯肼、丙酮酸乙酯等为原料,N,N-羰基二咪唑(CD I)为缩合剂合成地拉韦啶甲磺酸盐.合成总收率为6.6%.关键中间体及地拉韦啶甲磺酸盐的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱、质谱、元素分析等得到确证. Delavirdine mesylate was synthesized with CDI acting as condensation agent from the reaction of nicotinamide, p-nitrophenylhydrazine and ethyl pyruvate. Delavirdine mesylate was obtained at a total yield of 6. 6%. The structures of the target molecule and the key intermediates were confirmed by IR, ^1H NMR, ^13C NMR, MS, and element analysis.
作者 宁兆伦 燕方龙 贺丽鹏 郭岩 王伟 李桂英 王曦 王恩思
机构地区 吉林大学生命科学学院 吉林大学药学院 吉林省药品监督管理局
出处 《吉林大学学报（理学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期118-122,共5页 Journal of Jilin University:Science Edition
基金 吉林大学创新基金(批准号:2003CX063)
关键词 合成 地拉韦啶 药物化学 抗艾滋病药物 synthesis delavirdine medicinal chemistry anti-HIV-1 drug
分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学]
  • 相关文献

参考文献13

  • 1Romero D L. Delavirdine Mesylate [J]. Drugs Future, 1994, 19(3) : 238-242.
  • 2Romero D L, Morge R A, Genin M J, et al. Bis (Heteroaryl)Piperazine (BHAP) Reverse Transcriptase Inhibitors:Structure-activity Relationships of Novel Substituted Indole Analogues and the Identification of 1-[ (5-Methanesulfonamido-1H-indol-2-yl ) earbonyl ]-4-[ 3-[ ( 1-methylethyl ) Amino ]-2-pyridinyl ] Piperizine Monomethanesulfonate(U-90152S), a Second-generation Clinical Candidate [ J]. J Med Chem, 1993, 36(10): 1505-1508.
  • 3Romero D L, Olmsted R A, Poel T J, et al. Targeting Delavirdine/atevirdine Resistant HIV-1 : Identification of ( Alkyl-amino) piperidine-containing Bis(Heteroaryl) Piperazines as Broad Spectum HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors [ J ].J Med Chem, 1996, 39(19) : 3769-3789.
  • 4Pinna G A, Loriga G, Murineddu G, et al. Synthesis and Anti-HIV-1 Activity of New Delavirdine Analogues Carrying Arylpyrrole Moieties [ J]. Chem Pharm Bull, 2001,49(11) : 1406-1411.
  • 5Romero D L, Morge R A, Biles C, et al. Discovery, Synthesis, and Bioactivity of Bis(Heteroaryl) Piperazines:1. A Novel Class of Non-nucleoside HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitors [ J ]. J Med Chem, 1994, 37 (7):999-1014.
  • 6Perrault W R, Shephard K P, Lapean L A, et al. Production Scale Synthesis of the Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Atevirdine Mesylate (U-87, 201E) [ J]. Organic Process Research & Development, 1997,1(2) : 106-116.
  • 7Okafor C O. Studies in the Heterocyclic Series ⅩⅦ : A New Type of Triazaphenothiazine Heterocycle [ J ]. J Heterocyclic Chem, 1980, 17: 149-153.
  • 8于丽君,宁兆伦,王恩思,张福中,杨世忠.乙酰苯胺及其衍生物的氯甲基化反应[J].吉林大学学报（理学版）,2004,42(1):110-112. 被引量：4
  • 9郑良玉,王恩思,俞加林.外消旋瑞格列奈的合成[J].吉林大学自然科学学报,2000(4):83-87. 被引量：8
  • 10Parmerter S M, Gilbert C A, Dlxon W B. The Synthesis of 4-Nitro-, 5-Nitro-, 6-Nitro- and 7-Nitroindole [ J ]. J Am Chem Soc, 1958, 80: 4621-4622.

二级参考文献5

  • 1李正化.药物化学[M].北京：人民卫生出版社,1982.67-69.
  • 2于丽君 张福中 王恩思.Studies on chloromethylation of 5-acetylamino-2-ethoxy-benzoic acid ethyl ester(2-乙氧基-5-乙酰氨基苯甲酸乙酯的氯甲基化反应) [J].Journal of Inner Mongolia Univer,.
  • 3CHARLES D JONES. The preparation of 2 - substituted indole sulfonamides and subsequent conversion to indoe - 2 - carboxylic[J]. J Org Chem. 1972,37:3624-3625.
  • 4Y YOKOYAMA Synthetic atudiea d indolea and related compounds[J]. J.O.Chem. Soc. Peerkin Trans, 1990,1 : 139.
  • 5廖斌，药学进展，1999年，23卷，3期，188页

共引文献15

同被引文献14

  • 1陈东,刘剑,刘德海.我国艾滋病疫情发展趋势预测和防控措施分析[J].中国公共卫生管理,2013,29(1):3-7. 被引量：58
  • 2周婷,谢蓝.HIV非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展[J].药学学报,2004,38(8):666-672. 被引量：17
  • 3燕芳龙,管清香,华蕾,王恩思.地拉韦啶及有关物质的HPLC测定[J].中国医药工业杂志,2006,37(7):486-487. 被引量：3
  • 4Crofts P C, Ghahhary M, Tajbakhsh-jadidi M. Aryl Hydrogen Phthalates [J]. Org Prep Proced Int, 1990, 22(4) :538-540.
  • 5Gustaf Vanags, Arturs Veinbergs. Formation and Structure of Diphthaloglbenzidine and Some Related Compounds [ J ].Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaftr, 1942, 75(B) : 725-736.
  • 6Clercq ED. Antiviral drugs: current state of the art[J]. Journal of Clinical Virology, 2001, 22: 73-89.
  • 7Palmer J R,Romero D L,Aristoff P'A,et al. Diaromatic Substituted Compounds as Anti HIV-1 Agents: US,005563142A [P]. 1996-10-08.
  • 8Bergren M S,Chao R S,Meulman P A,et al. Solid Phase of Delavirdine Mesylate [J]. J Pharm Sci, 1996,85(8) : 834-841.
  • 9Havens J L, Smith D P,Bergren M S, et al. Crystal Forms of l-[5-Methanesulfonamidoindolyl-2-carbonyl]-4-[3-(l-methylethylamino)~2-pyridinyl] Pioerazine: US, 6452007B1 [P]. 2002-09-17.
  • 10Perrault W R, Shephard K P, LaPean L A, et al. Production Scale Synthesis of the Nonrnucleoside Reverse TranscriptaseInhibitor Atevirdine Mesylate [J], Organic Process Research &- Development, 1997,1(2) : 106-116.

引证文献4

二级引证文献7

吉林大学学报（理学版）
2006年 第1期

相关作者

内容加载中请稍等...

相关机构

内容加载中请稍等...

相关主题

内容加载中请稍等...

浏览历史

内容加载中请稍等...
;
使用帮助 返回顶部