摘要
红霉素(Erythromycin)作为大环内酯类(Macrolides)抗生素的代表品种,最早于l952年从红链霉菌(Streptomyces erythreus)中分离获得,目前该药物仍广泛应用于呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效肯定,无严重不良反应,但该药也存在一些不足之处,如口服吸收不完全、生物利用度较低、易被酸灭活、溶液中不稳定、应用剂量较大、胃肠道不良反应相对多见、抗菌谱较窄等缺点,限制了该药的l临床应用。为了克服以上缺点,对红霉素进行了剂型改造和结构修饰,剂型改造以肠溶片为主,避开了胃酸对红霉素的破坏;结构改造,集中在红霉素的酯化改造,相继开发了红霉素硬脂酸盐(Erythromycin Stearate)、红霉素琥珀酸乙酯(琥乙红霉素,Erythromycin Ethylsuccinate)、依托红霉素(无味红霉素,Erythromycin Estolate);红霉素乳糖酸盐(Erythromycin Lactobionate),提高了红霉素的生物利用度,减少了红霉素的某些不良反应。在国内,琥乙红霉素成为了应用较多的红霉素酯化物,多年处于抗菌药物临床应用排名的前20位内药物。以西安利君集团生产的琥乙红霉素,年销售额一度达到数亿人民币,其琥乙红霉素注册的商品名“利君沙”也成为国内知名商标。
出处
《中国医药导刊》
2006年第5期333-335,共3页
Chinese Journal of Medicinal Guide