摘要
以三氟乙酰乙酸乙酯和盐酸胍为原料，经环合、氯化、甲氧基化、胺化反应合成了4种2-氨基4-取代-6．三氟甲基嘧啶中间体（Ⅰa～Ⅰd），Ⅰ与邻甲氧羰基苯磺酰异氰酸酯亲核加成，合成了3种含不同取代嘧啶环的磺酰脲化合物（Ⅱb～Ⅱd）。其中2-氨基4-二甲胺基-6-三氟甲基嘧啶（Ⅰd）和N-[2-（4-二甲胺基-6-三氟甲基）嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲（Ⅱd）为新化合物，结构经^1H NMR和MS表征。初步除草活性测定结果表明，N-[2’-（4-甲氧基-6-三氟甲基）嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲（Ⅱe）在浓度为200ga.i.／ha时对稗草和马唐的防效分别为70％和50％。
Four 2-amino-4-substitued-6-trifluoromethylpyrimidines （ Ⅰa～Ⅰd） were synthesized from guanidine hydrochloride and ethyl trifluoroacetoacetate by cyclization, chlorination, methoxylation and amination. N-[ 2＇- （4-substituted-6-trifluoromethyl） pyrimidyl ] -2-methoxycarbonylphenylsulfonylureas （ Ⅱb～Ⅱd） were obtained from Ⅰ and 2-methyloxycarbonylbenzene sulfonylisocyanate. 2-amino-4-dimethylamino-6-trifluoromethylpyrimidine （Ⅰd ） and N- [ 2＇- （ 4-dimethylamino-6-trifluoromethyl ） pyrimidyl ] -2-methoxycarbonylphenylsulfonylurea （Ⅱd） were new compounds and the structurs were confirmed by ^1H NMR and MS. Biological activity testing in the greenhouse indicated that N-[2＇-（4- methoxyl-6-trifluoromethyl ） pyrimi dyl ] -2 -methoxycarbonylphe nylsulfonylurea （Ⅱc ） showed good herbicidal activity, with 200 ga. i./ha providing 70% and 50% inhibition rate of Echinochloa Crusgalli （L.） Baeuv and Digitaria Sanguinalis（ L. ） Scop.
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2006年第6期597-599,602,共4页
Chinese Journal of Synthetic Chemistry
关键词
三氟甲基嘧啶
磺酰脲
除草活性
合成
中间体
trifluoromethylpyrimidine
sulfonylurea
herbicidal activity
synthesis
intermediate
