摘要
用(S)-[Ru(BINAP)Cl2]2(NEt3)作催化剂,不对称氢化还原(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲酮得到(S)-(+)-(4-氯苯基)-(吡啶-2-基)-甲醇,与4-(4-溴哌啶-1-基)丁酸乙酯缩合,再经水解、成盐得到抗过敏药苯磺酸贝他斯汀,总收率57%。
Bepotastine besilate was synthesized from （4-chlorophenyl）-（pyridine-2-yl）-methanone by asymmetric hydrogenation with （S）- [Ru （BINAP） Cl2] 2 （NEt3） as the catalyst to give （S） - （＋）- （4-chlorophenyl）- （pyridine-2-yl）-methanol, which was subjected to condensation with ethyl 4-（4-bromopiperidin-1-yl） butyrate followed by hydrolysis and salification with an overall yield of 57 %.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第11期726-727,755,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
苯磺酸贝他斯汀
抗过敏药
不对称合成
bepotastine besilate
antiallergic agent
asymmetry synthesis
