摘要
3-(S)-(-)-1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷是合成抗尿失禁药物达非那新的重要中间体。它由3-(S)-(+)-3-羟基吡咯烷盐酸盐经磺酰化和烷基化反应得到3-(S)-(+)-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-1-甲苯磺酰基吡咯烷,再经过去磺酰化和水解4步反应制得,总产率为5.1%。
3 - （S） - （ - ） - （1 - carbamoyl- 1,1 - diphenylmethyl）pyrrolidine is an important inter- mediate to the preparation of Darifenacin which is a selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder. It was synthesized from 3 - （S） - （ ＋ ） - 3 - hydroxypyrrolidine hydrochloride via sulfonylation and alkylation to give 3 - （S） - （ ＋ ） - （ 1 - cyano - 1,1 - diphenylmethyl） - 1 - tosylpyrrolidine followed by desulfonylation and hydrolysis with an overall yield of 5.1%.
出处
《化工时刊》
CAS
2007年第6期34-35,共2页
Chemical Industry Times
