摘要
目的比较两种氨苄西林丙磺舒胶囊的药代动力学参数及人体生物等效性。方法20例健康男性受试者随机交叉口服受试制剂及参比制剂0.75g,采用高效液相色谱法分别测定血浆中氨苄西林和丙磺舒的质量浓度,利用3P97生物等效性程序自动进行相对生物利用度(F)和生物等效性分析。结果受试制剂和参比制剂中氨苄西林药-时曲线下面积(AUC0→t)分别为(19.527±5.835)μg·h/L和(18.464±5.807)μg·h/L,峰浓度(Cmax)分别为(5.465±1.460)μg/L和(5.360±1.936)μg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.250±0.866)h和(2.350±1.027)h,半衰期(t1/2)分别为(1.188±0.364)h和(1.203±0.382)h;受试制剂和参比制剂中丙磺舒AUC0→t分别为(92.964±17.176)μg·h/L和(87.558±22.587)μg·h/L,Cmax分别为(13.635±2.308)μg/L和(13.931±2.976)μg/L,Tmax分别为(2.450±1.145)h和(2.650±0.961)h,t1/2分别为(3.747±1.749)h和(3.784±0.711)h。以AUC0→t计算,氨苄西林的F平均为(112.7±38.1)%,丙磺舒的F平均为(112.0±34.0)%。结论两种氨苄西林丙磺舒胶囊具有生物等效性。
Objective To evaluate the pharmacokinetic properties and bioequivalence of two different capsules of ampicillin probenecid capsules. Methods Twenty healthy male volunteers were randomly administered in a crossover single 0.75 g dose of test and reference capsules. The metabolite concentration of ampicillin and probenecid in plasma was determind by HPLC. The relative bioavailability and bioequivalence of capsules were analyzed using 3P97 program. Results The pharmaeokinetic properties of test and reference capsules were as follows： ampicillin, AUC0→t： （19. 527 ± 5. 835） vs （18. 464 ± 5. 807） μg·h/L, Cmax： （5. 465 ± 1. 460） vs （5. 360 ± 1. 936） μg/L, Tmax： （2. 250 ±0. 866） vs （2. 350 ± 1. 027）h, t1/2： （1. 188 ±0. 364） vs （1. 203 ±0. 382）h;probenecid, AUC0→t： （92. 964 ± 17. 176） vs （87. 558 ± 22. 587 ） μg·h/L, Cmax： （ 13. 635 ±2. 308 ） vs （ 13.931 ± 2. 976） μg/L, Tmax： （2. 450 ± 1. 145 ） vs （2. 650 ± 0. 961 ） h, t1/2： （3. 747 ± 1. 749） vs （3. 784 ± 0.711） h. The relative bioavailabilities of test ampicillin and probenecid were （ 112.7 ± 38. 1）% and （112.0 ± 34.0） % respectively. Conclusion The test capsules of ampicillin and probenecid are bioequivalent to the reference capsules.
出处
《中国药业》
CAS
2008年第13期3-5,共3页
China Pharmaceuticals
