摘要
目的比较受试制剂对乙酰氨基酚缓释片(T)与参比制剂泰诺控释片(R)在人体内的药代动力学过程,以评价两者的生物等效性。方法选18名健康受试者随机交叉单剂量(650 mg)和多剂量(650 mg,连续5 d)口服T与R,采用HPLC法测定其血药浓度。结果T与R药代动力学参数和F值分别为:单剂量时Tmax(1.7±1.4)h和(1.5±0.8)h,Cmax(6.11±1.48)mg.L-1和(6.51±0.92)mg.L-1,t1/2(3.67±0.97)h和(3.42±1.12)h,MRT(4.37±0.85)h和(4.44±0.77)h,F为(1.01±0.07)。多剂量达稳态时Cmax(8.94±1.68)mg.L-1和(9.66±2.20)mg.L-1,Cmix(1.45±0.56)mg.L-1和(1.40±0.57)mg.L-1,Cav(6.08±0.94)mg.L-1和(6.11±0.89)mg.L-1,DF(1.23±1.19)和(1.35±1.83),F为(0.99±0.11)。经方差分析两者药动学参数无显著性差异,双单侧检验两制剂生物等效。结论受试制剂与参比制剂生物等效。
Aim To study the pharmacokinetics and bioequialence of acetaminophen in healthy volunteers. Methods TYLENOL（R） used as reference, acetaminophen dispersible tablets （T） in human serum were determined by HPLC in vivo. The pharmacokinetic parameters and relative bioavailability （F） were investigated in 18 healthy male subjects in random 2 - way crossover design. Results For single oral dose （650mg） test,the results are as follows：Tmax（1.7 ±1.4） h and （1.5 ±0.8） h,Cmax（6.11±1.48） mg · L^-1 and （6.51 ±0.92） mg· L^-1 ,t1/2（3.67±0.97）h and（3.42 ±1.12） h ,MRT（4.37±0.85） h and（4.44±0.77） h ,F of T（1.01±0.07） ,respectively. After muhiple doses （ 650 nag ,5 days ） , Cmax was （ 8.94 ± 1. 68 ）mg · L^-1 and（ 9.66 ±2.20 ） mg · L^-1, Cmix（ 1.45 ± 0.56 ） mg· L^-1 and（1.40±0.57） mg· L^-1,Cav（6.08±0.94） mg· L^-1 and（96.11 ±0.89） mg· L^-1,DF（1.23±1.19）and（1.35±1. 83 ）, respectively. F of T was（0. 99 ± 0.11 ）. Analysis of variance and two one-sided t-test showed that there was no significant difference between T and R. Conclusion The two preparations were bioequivalent.
出处
《安徽医药》
CAS
2008年第11期1022-1024,共3页
Anhui Medical and Pharmaceutical Journal
