摘要
以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应,成功地合成一种含水溶性基团TEG的三齿吡啶螯合剂,并与稳定的三羰基铼配位,得到了一种新的三羰基铼配合物,在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记.反应中间体及最终化合物分别用IR,1H NMR,HRMS,HPLC或元素分析等技术进行表征,并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究.β-Elemene-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价,为探讨榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能,并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.
β-Elemene, （ 5S, 7R, 10S） -（ - ） -（ 1-methyl-l-vinyl-2,4-diisopropenyl-cyclohexane ） is an anticancer agent from the Traditional Chinese Herb Medicinal. Accordingly, we synthesized β-Elemene-TEG- Re （CO） 3 eomplexe and evaluated it as a potential radiopharmaceuticals. The structures and properties of the intermediate were indentified via IR, β-^1 NMR and HRMS. Good radioactive yield（ above 90% ） and radioactive chemical purity with Re-188 （above 97% ） were obtained. The antiproliferative activity of non-radioactive β-Elemene-TEG-Re（CO） 3 derivatives on LLC and Hela cell lines were evaluated by WST-1 methods. The re- sult shows a substantial decrease of IC50 values compared with that of the parent compound β-elemene.
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2008年第9期1765-1768,共4页
Chemical Journal of Chinese Universities
基金
中国科学院“百人计划”(批准号:26200601)
中国科学院知识创新工程领域前沿项目基金(批准号:55200701)资助
