摘要
目的:研究阿折地平片在中国健康成年人体内的药动学特性。方法:将20名健康受试者(男、女各半)随机分成低剂量组(8mg)和高剂量组(16mg),口服给药后,采用液-质联用法测定其血药浓度,并以DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果:受试者单剂量和多剂量口服1片(8mg)阿折地平片后的主要药动学参数分别为:tma(x2.6±0.6)、(2.8±0.9)h,cma(x4.16±1.86)、(6.62±2.23)μg.L-1,t1/2β(23.0±6.8)、(25.5±9.5)h,AUC0～96(h44.1±19.6)、(113±67.0)μg.h.L-1,蓄积比为1.90±1.20,波动度为1.85±0.49,多剂量给药4个谷浓度间差异无统计学意义(P=0.058)。单剂量口服2片(16mg)阿折地平片的主要药动学参数tmax、cmax、t1/2β、CL/F、V1/F、AUC0～96h分别为(2.7±0.6)h、(10.6±5.4)μg.L-1、(25.2±13.8)h、(80.5±50.4)L.h-1、(706±511)L、(132±76)μg.h.L-1。阿折地平药-时曲线符合二室模型,在8～16mg口服剂量内呈线性药动学特征。单剂量与多剂量给药的药动学参数基本一致,且未显示性别差异。在本试验剂量下安全性较好,未发生与阿折地平相关的严重不良事件。结论:本方法灵敏、准确、简便,可为临床用药提供参考。
OBJECTIVE：To investigate the pharmacokinetic characteristics of Azelnidipine tablets in Chinese healthy volunteers.METHODS：20 healthy volunteers（10 for male,10 for female）were randomly divided into two dosage groups and received oral dose of Azelnidipine tablets 8 or 16 mg,respectively.The blood concentration of azelnidipine was determined by LC-MS and the pharmacokinetic parameters were calculated using DAS2.1.1 software.RESULTS：Main pharmacokinetic parameters of azelnidipine in health tavinovdleu（nrat6et.ie6or2：s± 1af.29te.02r±3）th1μe.g 2.s0iLn;g-rl1ae;n ta1g/n2eβ（d o 2mf3 mu.0lot±itpiol6en.8：o）1rha.8l a5dn±ods（0e.24o59f..5 8N± mo9 gs.5ig）wnheir;feiAc aaUnsC tf 0od～li9lf6of（hewr4esn：4c.1tem±sa（x e12x9.i.6s6t±）edμ0 gi..n6） h4.h Ltra-on1ud（gahn2d.c8（o±n1c10e3.n9±）trah6t;7ioc.0mn）as（xμ o4g.f.1mh6.±uLlt-1ip1.;8le6 a）dcocμsugem.s uLalda--1 ministration（P=0.058）.The pharmacokinetic parameters of azelnidipine in health volunteers after the single oral dose of 16 mg were 7faos6u）fnoμdllg.o.Twhhs.e：tdLmao（x-sa12.g.7eP± hoaf0r m.t6h）aech ot,rkicaimnla（xewti1ac0s.p6sa±arfae5m.a4e）ntdeμr gsn.ooL fs-e1sv,ientrg1e/l2 eβ（A dD2o5Rs.2e o ±wf 1ae3zree.8 l）nciohdn,ispCiisnLtee/nFo（t c8wcu0ir.t5hre± dth.5 oC0s.Oe4）NoLfC.LmhU-u1Sl,tIipOVlNe1/F：（doT7s0he6e,±mn5oe1t h1go）ednL d,ise rAs eUdniCfsfi0et～irv9e6en（h,c1ea3 cw2c±uasrate and simple,and it provides reference for clinical drug use.
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第38期3585-3588,共4页
China Pharmacy
