摘要
目的研究紫杉醇纳米脂质体(PTX N)动物体内药物动力学参数,为临床用药提供依据。方法 H PLC法测定血浆中的紫杉醇(PTX)药物浓度,测定动物体内药物动力学参数。结果该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为0.51～25.60μg/m L范围内线性良好,有良好的相关(r=0.9996),回收率R SD<9%。紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体在大鼠体内符合二室房室模型,紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体的t1/2β分别为(1.301±0.213)h、(0.516±0.228)h;t1/2β分别为(34.361±5.981)h、(11.223±1.191)h;Vd分别为(0.621±0.078)L、(0.823±0.079)L;C L分别为(0.038±0.017)L/h、(0.098±0.012)L/h;K10分别为(0.044±0.011)h、(0.136±0.018)h;K12分别为(0.238±0.041)h、(0.768±0.251)h;K21分别为(0.332±0.056)h、(0.589±0.189)h;AU C0→24分别为(341.123±19.342)m g/(h.L)、(198.124±23.857)m g/(h.L);AU C0→∞分别为(735.201±168.260)m g/(h.L)、(269.298±35.435)m g/(h.L)。结论紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体均符合二室房室模型,但紫杉醇纳米脂质体药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤,降低毒性。
[ Objectives ] To study the pharmacokinetics parameters of paclitaxel nano-liposome in animals, to provide a basis for clinical medicine. [Methods.] Establish HPLC method to determine the paelitaxel con- centrations in plasma and measure the pharmacokinetic parameters in animals. [Results] The experiment with high-performance liquid method has higher specificity, with a satisfactory range of linearity in the plasma con- centration （0.51-25.60） p^g/mL and good correlation coefficient （r=0.9996）, recovery （RSD〈9%）. Paclitaxel and paclitaxel nano-liposomes were in line with three compartment model in rats. t t/2a is （1.301±0.213） h and （0.516±0.228） h; t/2β is （34.361±5.981） h and （11.223±1.191） h, AUC 0-∞ is （735.201±168.260） mg/（h·L） and （269.298±35.435） mg/（h＇L）, respectively. [Conclusion] Paclitaxel and paclitaxel nano-liposomes were in line with two-compartment model, but paclitaxel nano-liposomes inereased the area under the concentration-time curve and prolonged the effective time to enhance anti-tumor effect and reduce cardiac toxicity.
出处
《中国现代医学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第8期1-4,共4页
China Journal of Modern Medicine
基金
国家高技术研究发展计划(863计划)(No:2007AA02ZX137188)
国家自然科学基金(No:90606012)
