摘要
目的维A酸(tretinoin)有良好的肿瘤抑制能力,但是它本身毒性大、水溶性差,限制了其在临床上的进一步应用。通过对其羧基修饰,可进一步提高其抗肿瘤能力、增加水溶性等。方法通过分析文献中具有抗肿瘤活性的维A酸及其衍生物的研究结果,总结维A酸衍生物改性的规律,为设计高活性、易临床应用的维A酸类抗肿瘤药物提供指导。结果与结论维A酸与羟基苯胺形成的酰胺或酯,或与其他药物分子形成的键合物,具有更高的抗肿瘤药效,其IC50在微摩尔水平,而维A酸与组蛋白去乙酰基酶抑制剂的键合物的IC50达到了纳摩尔水平,但这些衍生物的水溶性问题仍没有解决。通过键合负载的方法可有效提高其水溶性,并可提高药效。因此,键合负载维A酸可能是提高其药效和水溶性的有效方法。
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第5期321-325,共5页
Chinese Pharmaceutical Journal
基金
国家自然科学基金资助项目(20974096)
国家"973计划"(2009CB526403)
长江学者和创新团队发展计划
