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普萘洛尔构象研究与临床应用进展 被引量:10

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摘要 目的:了解普萘洛尔对映体的药理活性及临床应用情况,为其新型药物研发提供参考。方法:通过查阅国内外文献及专利,从该药的构象、特殊药理作用与目前在临床上的应用情况、不良反应等方面进行综述。结果与结论:普萘洛尔有S-(-)-普萘洛尔和R-(+)-普萘洛尔两种光学异构体,临床上使用的是左旋和右旋异构体等量混合的消旋品。其是一种非选择性β受体阻滞剂,可抑制交感神经活性,无其他自律神经系统活性,临床应用广泛,主要用于治疗各种心血管系统疾病、甲状腺机能亢进、精神疾病等。普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全,脂溶性好,与血浆蛋白结合率为85%~95%,主要在肝脏代谢。将外消旋普萘洛尔拆分为手性纯化合物,并作为两种不同的药物分别使用,以及将R和S型以不同比例混合应用于不同临床症状的患者,是创制具有我国自主知识产权的新药、提高我国普萘洛尔药品质量的有效方法。
出处 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第28期2680-2683,共4页 China Pharmacy
基金 国家科技部重大资助项目(No.2008ZXJ09014010)
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参考文献24

  • 1Barrett AM,Cullum VA.The biological properties of the optical isomers of propranolol and their effects on cardiac arrhythmias[J].Br J Pharmacol,1968,34(1):43.
  • 2Weglicki WB.D-Propranolol metabolites useful for antioxidant activities[P].US5854287:A,1998-12-29.
  • 3Peterson RN,Freund M.Effects of(H+),(Na+),(K+)and certain membrane-active drugs on glycolysis,motility,and ATP synthesis by human spermatozoa[J].Biol Reprod,1973,8(3):350.
  • 4Hong CY,Saintonge DM,Turner T.The inhibitory action of procaine,(+)-propranolol and(±)-propranolol on human sperm motility:antagonism by caffeine[J].Br J Clin Pharmacol,1981,12(5):751.
  • 5Howe R,Shanks RG.Optical isomers of propranolol[J].Nature,1966,210(5 043):1336.
  • 6陈彩云,乔家治.心得安加异搏定治疗顽固性心绞痛156例观察[J].河南医科大学学报,1994,29(2):224-225. 被引量:1
  • 7Zhang L,XU CQ,Hong Y,et al.Propranolol regulates cardiac transient outward potassium channel in rat myocardium via cAMP/PKA after short-term but not after long-term ischemia[J].Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,2010,382(1):63.
  • 8李贵荣,赵更生.酚妥拉明与心得安抗心律失常作用的比较[J].中国药理学通报,1986,2(2):18.
  • 9周惠琴.心痛定、心得安、卡托普利联合治疗原发性高血压病的临床观察[J].社区医学杂志,2006,4(05X):37-38. 被引量:2
  • 10Emilien G,Maloteaux JM,Emilion G.Current therapeutic uses and potential ofβ-adrenoceptor agonists and antagonists[J].Eur J Clin Pharmacol,1998,53(6):389.

二级参考文献30

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同被引文献107

引证文献10

二级引证文献45

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