摘要
目的:了解普萘洛尔对映体的药理活性及临床应用情况,为其新型药物研发提供参考。方法:通过查阅国内外文献及专利,从该药的构象、特殊药理作用与目前在临床上的应用情况、不良反应等方面进行综述。结果与结论:普萘洛尔有S-(-)-普萘洛尔和R-(+)-普萘洛尔两种光学异构体,临床上使用的是左旋和右旋异构体等量混合的消旋品。其是一种非选择性β受体阻滞剂,可抑制交感神经活性,无其他自律神经系统活性,临床应用广泛,主要用于治疗各种心血管系统疾病、甲状腺机能亢进、精神疾病等。普萘洛尔口服后胃肠道吸收较完全,脂溶性好,与血浆蛋白结合率为85%~95%,主要在肝脏代谢。将外消旋普萘洛尔拆分为手性纯化合物,并作为两种不同的药物分别使用,以及将R和S型以不同比例混合应用于不同临床症状的患者,是创制具有我国自主知识产权的新药、提高我国普萘洛尔药品质量的有效方法。
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
2014年第28期2680-2683,共4页
China Pharmacy
基金
国家科技部重大资助项目(No.2008ZXJ09014010)