摘要
为更好控制阿普斯特产品质量,依据阿普斯特的结构特征与合成工艺,分别合成了其4个可能有关物质,分别为异构体杂质((R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质A((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-硝基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质B((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-氨基异吲哚啉-1,3-二酮)、有关物质H((S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-(4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮)异吲哚啉-1,3-二酮)),并对其结构通过1H-NMR进行了确证,可作为阿普斯特质量标准研究参照。
According to the structural characteristics of Apremilast and its synthetic process, four related substances： isomer impurity（（R）-N-（2-（1-（3-ethoxy-4-methoxyphenyl）-2-（methylsulfonyl） ethyl）-1,3-dioxoisoindolin-4-yl）acetamide）, impurity A（（S）-2-（1-（3-ethoxy-4-methoxyphenyl）-2-（methylsulfonyl）ethyl）-4-nitroisoindoline-1,3-dione）, impurity B（（S）-4-amino-2-（1-（3-ethoxy-4-methoxyphenyl）-2-（methylsulfonyl）ethyl）isoindoline-1,3-dione）, impurity H（（S）-N-（2-（2-（1-（3- ethoxy-4-methoxyphenyl）-2-（methylsulfonyl）ethyl）-1,3-dioxoisoindolin-4-yl）-1,3-dioxoisoindolin-4-yl）acetamide）, were synthesized,confirmed by 1H-NMR, These substances were taken as the references for the quality control of Apremilast.
出处
《广东化工》
CAS
2016年第9期105-106,共2页
Guangdong Chemical Industry
基金
院长基金项目(JG201509019)
关键词
阿普斯特
有关物质
合成
Apremilast
related substances
synthesis
