摘要
目的:以黄芩素为模型药物,单硬脂酸甘油酯为药物载体,研制黄芩素固体脂质纳米粒(Ba-SLNs),对制剂的性质及体内药动学进行初步评价。方法:采用溶剂注入法制备Ba-SLNs,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并对其包封率、粒径、Zeta电位和体外释放等性质进行考察,同时采用SD大鼠进行体内药动学的评价。结果:Ba-SLNs外观呈淡黄色乳光溶液,透射电镜下为球状实体,平均粒径为(107.42±2.38)nm、PDI为(0.216±0.12)、Zeta电位为(-31.5±1.42)mV、包封率和载药量分别为(81.2±1.5)%和(7.16±0.14)%。体外释放表明6 h内Ba-SLNs溶液释放仅48.26%,在36 h累计释放达到80%,具有明显的缓释效果,X射线分析表明了药物以无定型状态分散在脂质载体中。大鼠口服黄芩素原料药和Ba-SLNs后,后者的口服生物利用度提高了近2倍。结论:成功研制了Ba-SLNs,提高了药物的生物利用度。
出处
《中药材》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期2823-2827,共5页
Journal of Chinese Medicinal Materials
基金
辽宁省科技厅科学技术计划项目(2011402015)