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2-氟-5-甲酰基苯甲酸的合成及工艺优化

Synthesis and Process Optimization of 2-Fluoro-5-formylbenzoic Acid
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摘要 2-氟-5-甲酰基苯甲酸是合成奥拉帕尼等的关键中间体。以2-氟-5-甲酰基苯腈为原料,经乙二醇保护醛基、氰基水解、脱保护三步得到目标化合物2-氟-5-甲酰基苯甲酸,并对各步反应条件进行了优化,三步反应平均收率77.8%。目标化合物2-氟-5-甲酰基苯甲酸经1 H NMR和MS表证。 2-Fluoro-5-formylbenzoic acid,an important intermediate of olperapib,was synthesized by using2-fluoro-5-formylbenzonitrile as starting material via reacting with ethylene glycol to protect the aldehyde group,followed by cyanide hydrolyzation and deprotection with an overall yield of 77.8%.The reaction conditions of all steps were optimized.The chemical structure of product was confirmed by 1 H NMR and MS.
作者 徐康 薛登峰 李贝贝 王立强 邱飞 XU Kang;XUE Dengfeng;LI Beibei;WANG Liqiang;QIU Fei(Institutes of Molecular Medicine,School of Biomedical Science,Engineering Research Center of Molecular Medicine,Ministry of Education,Huaqiao University,Quanzhou,Fujian 362021,China)
出处 《化学世界》 CAS CSCD 2018年第8期507-510,共4页 Chemical World
基金 福建省自然科学基金(No.2013J01338) 华侨大学中青年教师科研提升资助计划(No.ZQN-PY219)资助项目
关键词 2-氟-5-甲酰基苯甲酸 合成 正交设计 2-fluoro-5-formylbenzoic acid synthesis orthogonal design
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参考文献4

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